Moja lekcja

PRZECIWWSKAZANIA do morfiny 5

1 Astma oskrzelowa 2 Niewydolność oddechowa 3 Urazu czaszki i OUN 4 Nadciśnienie śródczaszkowe 5 Psychozy alkoholowe

PRZECIWWSKAZANIA do morfiny c.d. 4

1 Kolka żółciowa, nerkowa 2 Stany spastyczne jelit 3 Ostatnie 2 tygodnie ciąży, poród 4 Zaburzenia rytmu serca

OBJAWY ZESPOŁU ABSTYNENCJI 6

1. dysforia łzawienie 2. katar 3. bezsenność 4. uporczywe ziewanie 5. zlewne poty 6. wzrost ciśnienia tętniczego

OBJAWY ZESPOŁU ABSTYNENCJI 5 c.d.

1. drżenia mięśniowe 2 bolesne skurcze jelit 3. stany deliryczne 4. drgawki 5. zapaść

Objawom odstawiennym zapobiega

METADON

KODEINA

1. metabolizowana do MF 2. wykorzystywane jest głównie działanie p/kaszlowe

Kodeina w lekach

Codeine in medicineswchodzi w skład leków złożonych z NLPZ lub paracetamolem np. Nurofenu, Efferalganu oraz Thicodinu (fosforan kodeiny + sulfagwajakol)

Pochodne morfinianiu:

Dekstrometorfan

Dekstrometorfan 4

1. działanie p/kaszlowe 2. uzależnia 3 bezpieczny w dawkach terapeutycznych (90mg/dobę) 4. środek psychoaktywny (dawki 225 – 1500mg/d) - euforia, dysocjacja

Dekstrometorfan LEKI

Np. Acodin Prep. złożone: Gripex (Max/Noc) Grypolek, Dexapico, Dexapini - OTC

Pochodne piperydyny

FENTANYL

FENTANYL Działanie

silne działanie p/bólowe (100x silniejsze od morfiny) bezpieczny u pacjenta z niewydolnością nerek

drogi podawania fenantylu

1/dożylnie – anestezjologia: NLA, analgo-sedacja 2/ przezskórnie – p/bólowo przewlekle (efekt p/bólowy w systemie TTS z opóźnieniem po ok. 12 godz!!!) 3/ przezśluzówkowo (donosowo, podpoliczkowo) – p/bólowo w bólach przebijających

UWAGA - ból przemijający

W celu usuwania bólów przebijających pacjent z chorobą nowotworową powinien być zawsze zaopatrzony w preparaty o natychmiastowym uwalnianiu

PETYDYNA - pochodna piperydyny 2

1. neurotoksyczny metabolit 2. silne bóle (np. pooperacyjne, pourazowe) –ale NIE nowotworowe: (obecnie ani petydyna ani pentazocyna nie są wskazane w leczeniu bólów nowotworowych)

Petydyna c.d. 2

1. opioid (!) z wyboru w kolce nerkowej i wątrobowej 3. bóle porodowe - nie hamuje czynności skurczowej macicy, słabiej (niż MF) przechodzi przez łożysko- mniejsze ryzyko depresji oddechowej noworodka

Opioidy jako leki zapierające

LOPERAMID

LOPERAMID 3

1. nie działa p/bólowo 2. silne działanie zapierające (40-50 x silniejsze od morfiny) 3. nie przenika do OUN – małe /brak prawdopodobieństwo depresji ośrodka oddechowego

LOPERAMID c. d 2

1. nie wywołuje zależności 2. nie występuje tolerancja na działanie zapierające

DIFENOKSYLAT - zapierający 3

1. nie działa p/bólowo 2. silne działanie zapierające 3. przenika do OUN (może spowodować depresję ośrodka oddechowego

Pochodna 4,4-difenylohepantonu

METADON

Mechanizmy działania: METADON 3

1. agonista rp.μ 2. antagonista rp. NMDA 3. hamuje reuptake serotoniny

Zastosowanie METADONU

1/ leczenie uzależnienia od morfiny, heroiny (znosi euforyzujące działanie morfiny/heroiny podanej i.v., nie powodując objawów abstynencji –przejście z zależności niekontrolowanej w kontrolowaną)

Zastosowanie METADONU c.d. 3

2/ leczenie bólu – (jedynie przez specjalistów), 1. silnie p/bólowo 2. b. duże różnice indywidualne w farmakokinetyce 3. możliwość groźnych DN

II/ mieszani agoniści i antagoniści

pentazocyna

Wskazania PENTAZOCYNA 2

1. ból ostry 2. Pentazocyna ani petydyna nie są obecnie wskazane w leczeniu bólów nowotworowych

III/ częściowi agoniści

BUPRENORFINA - pochodne fenantrenu

BUPRENORFINA

jest częściowym agonistą receptorów μ oraz antagonistą rp. κ

BUPRENORFINA działania 3

1. dobrze wchłania się z p. pokarmowego i błon śluzowych 2. małe niebezpieczeństwo DN (np. zależności fizycznej, zaparć, nudności, depresji oddechowej) 3. wykazuje „efekt pułapowy” (w dużych dawkach, praktycznie nie stosowanych)

BUPRENORFINA działania c.d. 2

1 bezpieczna u pacjentów z niewydolnością nerek 2. efekt p/bólowy w systemie TTS z opóźnieniem (po 12 godz)

BUPRENORFINA drogi podania: 3

1. podjęzykowa 2. przezskórna 3. dożylna

IV/ „czyści antagoniści”

NALOKSON NATREKSON

IV/ „czyści antagoniści” działania 3

NALOKSON NATREKSON 1. znoszą objawy przedawkowania opioidów (depresję oddechową) 2. nie pogłębiają depresji oddechowej wywołanej przez np. barbiturany (zastosowanie w zatruciach mieszanych) 3. znoszą toksyczne działanie alkoholu etylowego

NALOKSON

jedynie pozajelitowo (w zwalczaniu wymiotów apomorfinowych, w znoszeniu depresji oddechowej w przedawkowaniu opioidów

NALTREKSON 2

1. może być stosowany doustnie po detoksykacji 2. u osób uprzednio uzależnionych od morfiny, heroiny, alkoholu

TRAMADOL

„słaby” opioid – 2-gi szczebel drabiny analgetycznej (siłą działania p/bólowego odpowiada pentazocynie)

TRAMADOL działanie

podwójny mechanizm działania – 1/ opioidowy: jest agonistą receptorów opioidowych (w 40%), (2) nieopioidowy: aktywuje zstępujący układ hamowania bólu na poziomie rdzenia (hamuje wychwyt zwrotny serotoniny i NA)

Tramadol p.o./MF p.o.

1:0,2

Tramadol i.v./MF p.o.

1:0,1