Betalaktamy

Mechanizm działania

Wiążą się z transpeptydazą błony cytoplazmatycznej uniemożliwiając wbudowanie peptydoglikanu. Działają bakteriostatycznie, w wiekszych dawkach bakteriobójczo. U Gram – ściana pęka samorzutnie, u Gram + uwalniane są autolizyny

Mechanizm oporności 1.

Enzymatyczna- tworzenie Beta-laktamaz

Mechanizm oporności 2.

Receptorowa- zmiana struktury PBP lub tworzenie nowych PBP

Mechanizm oporności 3

Transportowa- u Gram - - utrudnione wniknięcie do ściany komórkowej

Mechanizm oporności 4

"tolerancja"- niektore Gram + nie produkują autolizyn

Penicyliny naturalne- rodzaje

Benzylpenicylina (penicylina G), fenoksymetylpenicylina (penicylina V), feneticylina.

MRSA?

Gronkowiec złocisty oporny na metycylinę, MRSA – oporne na metycylinę szczepy gronkowca, będące częstą przyczyną zakażeń wewnątrzszpitalnych

Penicyliny przeciwgronkowcowe

nafcylina, penicyliny izoksazolilowe: kloksacylina, dikloksacylina, flukloksacylina- mniej aktywne wobec paciorkowców od benzylpenicyliny. Działają na Neisseria. Przeznaczone wyłącznie do leczenia zakażeń gronkowcowych

Aminopenicyliny

Ampicylina, amoksycylina Zakres działania ~ benzylpenicylina + pałeczki jelitowe nie wytwarzające β-laktamazy, słabiej działają na paciorkowce. Wrażliwe na β-laktamazy Synergizm z aminoglikozydami

Ampicylina

Ampicylina: zakażenia układu moczowo-płciowego, oddechowego, pokarmowego i OUN

Amoksycylina

Amoksycylina silniej działa na: Salmonella, Enterobacter faecalis, Brucella i Helicobater (choroba wrzodowa żołądka), słabiej na Shigella; lepiej wchłania się z przewodu pokarmowego (>80%).

Karboksypenicyliny

karbenicylina i tikarcylina największą zaletą jest aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa Tikarcylina ma większą aktywność przeciwbakteryjną niż karbenicylina

Ureidopenicyliny

azlocylina, mezlocylina, piperacylina

Dzialania niepożądane (niektóre)

Nadwrażliwość, wstrząs anafilaktyczny, hiperwentylacja, rozszerzenie źrenic, drgawki, śpiączka, tachykardia, wymioty, halucynacje,. LĘK PRZED ŚMIERCIĄ. Ustępują po ok. 15 min.

Penicyliny naturalne- działanie na drobnoustroje

Paciorkowce grupy A, B, zieleniące i inne, nie mające zdolności produkcji β-laktamaz, Neisseria (coraz większa oporność, oraz krętki (Treponema i Borelia). Stężenia hamujące fenoksymetylpenicyliny jest zwykle co najmniej dwukrotnie większe

Ureidopenicyliny- lepiej od karbosypenicylin dzialają na?

na Pseudomonas aeruginosa, E. Coli, Proteus. Działają na szerokie spektrum bakterii Gram+ i Gram-. Są wrażliwe na większość β-laktamaz. Stosowane wyłącznie pozajelitowo.

Ureidopenicyliny- piperacylina

zakażenia wewnątrzbrzuszne, układu moczowo-płciowego, kości i stawów, profilaktyka chirurgiczna

Działania niepożadane układ pokarmowy i objawy ośrodkowe

nudności, wymioty – drażnienie błony śluzowej żołądka. Zaburzają florę jelitową i sprzyjają zakażeniom oportunistycznym. Drgawki (ogólne)

Dzialania niepożadane cd.

Zaburzenia hematologiczne: eozynofilia. Karboksypenicyliny hamują agregację płytek krwi. Efekt kationu: łatwo rozpuszczalne sole zawierają duże ilości kationów, co może doprowadzić do hiperkaliemii