Leki cucące - Analeptyki

LEKI STYMULUJĄCE OUN (Neurostimulantia) wymień

Leki przeciwdepresyjne, Leki nootropowe, Leki psychostymulujące (psychoanaleptica, psychotonica), L. cucące (analeptica)

Leki nootropowe =

Leki energizujące, (poprawiają integracyjną czynność OUN = poprawa ukrwienia + poprawa wykorzystania glukozy + nasilenie syntezy ATP

Leki psychostymulujące (psychoanaleptica, psychotonica

pobudzają aktywność psychiczną

Leki cucące (analeptica)

pobudzające ośrodki wegetatywne w OUN, głównie oddechowy i naczynioruchowy, rzadziej działanie drgawkotwórczy

DOKSAPRAM należy do

leki cucące

DOKSAPRAM – mechanizm działania

stymulacja chemoreceptorów w zatoce szyjnej i aorcie + działanie bezpośrednie na ośrodki w OUN (oddechowy, naczynioruchowy, n. błędny) mechanizm kom. nieznany

DOKSAPRAM niższe/wyższe dawki

W niskich dawkach pobudza ośr. oddechowy, w wyższych wywołuje drgawki (70-75 x wyższych niż dawka terapeutyczna)

DOKSAPRAM Przeznaczony dla

psów, kotów i koni

DOKSAPRAM zastosowanie

przywracanie akcji oddechowej po zastosowaniu większości L. anastetycznych, neuroleptycznych i neurodepresyjnych (barbiturany, anestetyki wziewne, acepromazyna, ksylazyna) + zamartwica noworodków.

DOKSAPRAM Częste powtarzanie skutkuje

spadkiem efektywności działania

PENTETRAZOL (Kardiazol) należy do

leki cucące

PENTETRAZOL Działa bezpośrednio na

OUN silne działanie drgawkotwórcze. Pobudza przede wszystkim ośrodek oddechowy, dużo słabiej naczynioruchowy. Doprowadza do wzrostu ciśnienia krwi jako efekt skurczu mięśni.

NIEKTAMID (Cardiamid) należy do

leki cucące

NIEKTAMID Pobudza chemoreceptory w

zatoce szyjnej i aorcie

NIEKTAMID Nie nadaje się do wybudzenia z

narkozy barbituranowej (może ją nawet przedłużyć).

NIEKTAMID Działanie rozwija się

wolno i trwa około 2 godz

NIEKTAMID Działanie drgawkotwórcze

słabsze niż pentetrazol.

BEMERGID należy do

leki cucące

BEMERGID to Antagonista

barbituranów,

BEMERGID praktyczne znaczenie

zatrucie barbituranami

BEMERGID nie wybudza ze snu, pobarbituranowego, ale poprawia krążenie i oddychanie BEMERGID przy wysokich dawkach

drżenia mięśniowe

STRYCHNINA należy do

leki cucące

STRYCHNINA opisz działanie receptorowe

antagonista rec. glicynowego = zablokowanie napływu Cl do wnętrza komórki

STRYCHNINA wysokie/niskie dawki

niskie dawki stymulują korę, wyższe ośrodki rdzeniowe = zniesienie działań hamujących postsynaptycznych - skurcz tężcowy

STRYCHNINA stosowana przy

porażeniach ruchowych

JOHIMBINA działa na receptory

(alfa2: alfa1 = 60:1), - blokery alfa2 – przy zatruciu ksylazyną, klonidyną, amitrazem, barbituranami, etaminą, BZD. Dawki zależne od zastosowanego leku

Tolazolina, Idazoksan, Atipamezol działają na receptory

(alfa2: alfa1=300:1) - blokery alfa2 – przy zatruciu ksylazyną, klonidyną, amitrazem, barbituranami, etaminą, BZD. Dawki zależne od zastosowanego leku

FLUMAZENIL należy do

leki cucące

FLUMAZENIL stosowany przy

zatruciu BZD, hamuje przede wszystkim efekt nasenny i zaburzenia oddychania, NIE cofa miorelaksacji

4-aminopirydyna należy do

leki cucące

4-aminopirydyna stosowana przy

przy zatruciu acepromazyną i ksylazyną - wzrost wychwytu Ca przez neurony = łatwiejsze uwalnianie neurotransmiterów

Metyloksantyny wymień

kofeina, teofilina, teobromina

Metyloksantyny 1. Mech. działania

blokada rec. purynowego, hamowanie fosfodiesterazy, uwolnienie E, wzrost stężenia Ca w cytoplazmie w m. gładkich

Metyloksantyny blokada rec. purynowego

wzrost cAMP w neuronach,

Metyloksantyny hamowanie fosfodiesterazy

wzrost cAMP

Metyloksantyny uwolnienie E

(farmakodynamicznie najsłabsze działanie ale istotne) - wzrost cAMP

Metyloksantyny wzrost stężenia Ca w cytoplazmie w m. gładkich

napływ z zewnątrz kom. + uwolnienie z magazynów wewnątrzkomórkowych

Metyloksantyny Działają na wiele narządów – wymień

OUN, Serce, Mięśnie gładkie, Nerki, Mięśnie szkieletowe, Przewód pokarmowy, Metabolizm

Metyloksantyny OUN

pobudzają aktywność psychiczną (bezsenność) + ośrodki wegetatywne (oddechowy, naczynioruchowy, jądra n. błędnego)

Metyloksantyny Serce

dodatnie działanie inotropowe, chronotropowe

Metyloksantyny M. gładkie

rozkurcz (= rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozszerzenie oskrzeli,)

Metyloksantyny Nerki

moczopędne, odwadniające - bo wzrost przepływu nerkowego

Metyloksantyny M. szkieletowe

w wysokich dawkach pobudzenie ruchowe, drżenie mięśni,

Metyloksantyny P. pokarm

nudności, wymioty, pobudzenie perystaltyki (!)

Metyloksantyny Metabolizm

nasilenie metabolizmu = wzrost zużycia tlenu przez tkanki

KOFEINA należy do

leki cucące, Metyloksantyny

KOFEINA działanie zależne od dawki

przeważają działania ośrodkowe = pobudzenie psychiczne + pobudzenie ruchowe > pobudzenie ośrodka oddechowego > naczynioruchowego > jąder n. błędnego

KOFEINA metabolizm

do teofiliny i teobrominy

KOFEINA nie stosować u

koni sportowych

TEOFILINA należy do

leki cucące, Metyloksantyny

TEOFILINA z pośród metyloksantyn najsilniejsze działanie na

OUN, ale w praktyce stosowana ze względu na działania krążeniowe (spadek ciśnienia krwi + poprawa krążenia wieńcowego + pobudzenie pracy serca) oraz działanie rozszerzające oskrzela

TEOFILINA hamuje

resorpcję Ca z kości

AMINOFILINA (Eufilina) należy do

leki cucące, Metyloksantyny

AMINOFILINA to chemicznie rzecz biorąc

rozpuszczalne w wodzie połączenie teofiliny z etylenodiaminą

AMINOFILINA stosowana jako

diureticum, rozszerza naczynia wieńcowe

TEOBROMINA należy do

leki cucące, Metyloksantyny

TEOBROMINA pozbawiona działań

OUN działanie moczopędne (niezbyt silne ale wykorzystywane w praktyce)

Metyloksantyny 3. Farmakokinetyka (kofeina) −

dobrze wchłaniane z p. pokarm. − duża objętość dystrybucji - 0,8 L/kg − czas działania około 3-4 godz.

Metyloksantyny eliminacja

zależy od wydolności wątroby = dawki skuteczne farmakologicznie b. silnie obciążają wątrobę _ istotny wpływ na kinetykę

Metyloksantyny 2. Działania niepożądane

− nasilenie bólów wieńcowych + arytmia serca (nasilenie pracy + wzrost zużycia tlenu) − drgawki (pobudzenie ośrodkowe) − nasienie diurezy − wzrost kwaśności soku żołądkowego