Leki przeciwhistaminowe

histamina

performowana, mastocyty, bazofile, głownie skóra płuca p. pok, uwalniana przez: - leki (opioidy, antyb peptydowe, kurara, dekstran) -srodki cieniujace -zimno ciepło wibracje rec H1 skurcz mm oskrzeli, p pok rec h2 wydz soku zol h1 i h2 ukl krazenia

histamina dzialanie

rozszerza tetniczkki, zwęża żyły, powoduje zaaczerwienienie skóry, obrzek ból, obniża cisnienie, tachykardia, zwieksza perystaltyke, kurczy oskrzela, uwalnia aminy katecholowe

leki p- histaminowe I generacji charakterystyka

blokuja niewybiorczo H1 maja działanie cholinolityczne (suchosc ju, zaburzenia akomodacji, oddawania moczu) przenikaja do OUN - sedacja metabolizowane w watrobie, wydalane przez nerki interakcje- benzodiazepiny, anksjolityki, in depresyjnie dizlajace na OUN Nie wolno porowadzic samochodow Dzialaja szybko, podawane doustnie, miejscowo dozylnie

ANTAZOLINA

wlasciwosci przeciwarytmiczne poch etanolodiaminy- reakcje alergiczne czestsze moze powodowac maloplytkowosc i granulocytopenie

DIFENHYDRAMINA

silne dzialanie sedatywne i cholinolityczne, kinetozy, odczyny alergiczne zmniejsza zaczerwienienie obrzek swiad i bol apap-noc stosowana w kroplach dooczu i nosa

KLEMASTYNA

dlugo dziala, podawana co 12h najczesciej w naglych reakcjach anafilaktycznych, dozylnie

DIMETINDEN

masci przeciwswiadowe, wyprysk, ospa, pokrzywka, wchłania sie do organizmu, nie stosowac na duze powierzchnie, nie naswietlac UV leczonych miejsc FENISTIL GEL

KETOTIFEN

profilaktyka stanow astmatycznych, szczegolnie u dzieci,

CYPROHEPTADYNA

antagonista rec serotoninergicznych, pobudza bardzo apetyt powoduje szybkie tycie (syrop PERIDOL)

HYDROKSYZYNA

anksjolityk o wlasciwosciach przeciwhistaminowych, choroby z nasilonym swiadem,

PROMETAZYNA

stany alergiczne, premedykacja przed zabiegami mogacymi wywolac wstrzas, we wstrzasie pomocniczo, w kinetozach, przeciwwymiotnie

DIMENHYDRINAT

AVIOMARIN p histaminowy, kinetozy, mzoe maskowac dzialanie lekow ototoksycznych, nie wplywa na nodnosci zwiane z chemioterapią, nie stosowac do 2rż i w ciązy

BETAHISTYNA

antagonista H3 i agodnista H1 stosowany w chorobie MENIERA (słuzak błednika) zwieksza krąznie w uchu wewnetrznym

interakcje p-wskazania, nieporządane

jaskra, przerost gr krokowego, reakcje uczuleniowe (antazolina)

Leki p-histaminowe II

slabo przenikaja do oun i nie maja wlasciwosci cholinolitycznych- brak dzialan niepożądanych działąja wolniej (cetyryzyna i akriwastyna najszybciej, astemizol po 5 dniach) powodują ujemnie wyniki testow skórnych dłużej niz genI(odstawić przed planowanym badaniem) podawane tylko doustnie, nie powoduja tachyfilaksji metabolizowane w P450 3A4

leki aktywujace p450

1 rifampicyna 2 fenytoina 3 karbamazepina 4 barbiturany 5 sterydy przyspieszaja metabolizm II gen leków przeciwchistaminowych

leki blokujące P450

1 MAKROLIDY 2 CHINOLONY 3 KETOKONAZOL, FLUKONAZOL 4 CIMETIDYNA (blokuje H2)

CETYRYZYNA

Zyrtec wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki, jej klirens zalezy od klirensu kreatyniny (uwaga niewydolnosc nerek, hemodializa nie usuwa leku) najlepiej podawac wieczorem profilaktyka przewleklego alergicznego niezytu nosa, spojowek, pokrzywki kontaktowe i inne. najszybsze działanie

LORATADYNA

kardiotoksyczna, lepiej wchlania sie po posilku (desloratadyna (czynny metabolit)- nie kardiotoks, posilek nie wplywa) wskazania jak cetyrazyna

terfenadyna

kardiotoksyczna, wycofana w wielu krajach, (FENOKSYFENADYNA- metabolit terfenadyny, nie kardiotoks,) zachować odstęp czasowy przy stosowaniu leków na zgage, tlenku mg al feksofenadyna wydalana głównie z ŻÓŁCIĄ

EBASTYNA

z posiłkiem tłuszczowym, pro drug (w org do Cerebastyny) kardiotoskyczna

astemizol

kardiotoksyczny, powoli działa, długo się wydala

LEWOKABASTYNA

tylko miejscowo dospojówkowo, uwaga przy soczewkach, nawiesze powinnowactwo do H1

Azelastyna

miejscowo, spojowki nos, nie stosowac z cymetydyna (inhib H2 )

AKRIWASTYNA

szybko ale krótko

emedastyna

spojowki

intereakcje

nie spozywac alkoholu, leków blokujących P450, srodków nasennych anksjolitycznych

kardiotoksyczne

TELA- Terfenadyna Ebastyna Loratadyna Astemizol mogą wydłużać QT stsowane łącznie z inhib P450

kromoglikan disodowy

hamuje degranulacje komorek tucznych i bazofilow, chemotaksje eozynofilow, stosowany w profilaktyce stanow astmatycznych, wziewnie, dospojowkowo, doustnie- nie wchlania sie, nie jest metabolizowany, nei wchodzi w intereakcje