Nadciśnienie

Aliskiren, enalkiren

inhibitory reniny (RAAS), blokuje powstawanie angiotensyny I z angitensynogenu

Aliskiren, enalkiren dz. n. i przeciwskazania

jak iACE

Aliskiren wydalanie i t1/2

z żółcią, t1/2=28h

Połączenie diuretyk+iACE jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

preferowane

Połączenie diuretyk+antagonista Ca (werapamil, dilitiazem) jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

dopuszczalne

Połączenie RAAS+diuretyk jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

mniej skuteczne

Połączenie diuretyk+ARB (i. Rec. AT1) jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

preferowane

Połączenie Bbloker+antagonista wapnia(amlodipynia i inne dihyropirydyny) jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

dopuszczalne

Połączenie RAAS+Bbloker jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne-

mniej skuteczne

Połączenie iACE+antagonista wapnia jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

preferowane

Połączenie diuretyk+diuretyk oszczędzający potas jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

dopuszczalne

Połączenie iACE+ARB jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

mniej skuteczne

Połączenie ARB+antagonista wapnia jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

preferowane

Połączenie diuretyk+Bbloker jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

dopuszczalne

Połączenie Bbloker+iACE jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

mniej skuteczne

Połączenie Bbloker+antagonista wapnia (werapamil, dilitiazem) jest preferowane/dopuszczalne/mniej skuteczne

OSTROŻNIE!!! mniej skuteczne

Acetazolamid

słaby diuretyk, inhibitor anhydrazy weglanowej

Inhibitor anhydrazy weglanowej leki(3)

acetazolamid, metazolamid, dichlorfenamid

Inhibitor anhydrazy weglanowej mechanizm

zahamowanie anhydrazy weglanowej w kanaliku bliższym=niedobór jonów wodorowych=zahamowanie wymiany Na-H=wydalanie Na i jonów HCO3 (kwasica)= w kanaliku dalszym dużo Na=duża wymiana Na-K=utrata potasu

Inhibitor anhydrazy weglanowej wskazania(5)

1. jaskra, 2. zatrucia salicylanami, barbituranami, 3. choroba wysokogórska,4. padaczka (terapia wspomagająca), 5. choroby z alkalozą met

Inhibitor anhydrazy weglanowej dz niepoż(7)

kwasica metaboliczna, utrata potasu, zaburzenia smaku, parastezje, zaburzenia z przewodu pokarmowego, spadek libido, encefalopatia

Tiazydy leki(4)

hydrochlorotiazyd, chlorotiazyd, politiazyd, cyklotiazyd

Diuretyki tiazydopodobne leki(5)

indapamid, chlortalidon, klopamid, metolazon, quinetazon

Tiazydy mechanizm

działają w końcowym odcinku cz wstepującej nefronu i początkowym odcinku kanalika dalszego hamują koprzenośnik Na+Cl-, dochodzi do zatrzymania wchłaniania zwrotnego sodu i wody, nasilają wydalanie potasu i magnezu, zmniejszają wydalanie wapnia

Tiazydy działanie pozanerkowe

bezpośrednie działanie rozkurczające na mięśnie gładkie naczyń

Tiazydy droga podania i t1/2

doustna, t1/2=6 do 12 h

TIAZYDY: WSKAZANIA(6)

Nadciśnienie, obrzęki, Kamica nerek, Niewydolność serca, Hyperkalciuria, Moczówka prosta

Tiazydy działania niepożądane(11)

hipowolemia, hiponatremia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiperkalcemia, alkaloza hipochloremiczna, wzrost stężenia cholesterolu, wzrost stężenia LDL, gorsza tolerancja glukozy, zapalenie wątroby, trzustki, pęcherzyka żół, reakcje nadwrażliwości

Diuretyki tiazydopodobne a tiazydy

dłuższy t1/2, nie wpływają na gospodarkę lipidową i glukozy, mniej zaburzeń elektrolitowych

Diuretyki pętlowe leki(5)

furosemid, torasemid, bumetamid, piretamid, kwas etakrynowy

Diuretyki pętlowe mechanizm

nieodwracalnie hamują transporter Na2ClK we wstępującym odcinku pętli Henlego, silny efekt diuretyczny, przejście dużych ilości Na do kanalika dalszego nasila wydalanie potasu

Diuretyki pętlowe działania dodatkowe(4)

działanie nefroprotekcyjne, zwiększenie wydalania Mg i Ca, wzrost stęż kw moczowego, wrost produkcji prostaglandyn

Diuretyki pętlowe wskazania(8)

obrzęki (niewydolność serca, marskość wątroby w stadium dekompensacji, marskość nerek, niewydolność nerek, anuria), obrzęk płuc, wzrost ciśnienia śródczaszkowego, zatrucia, nadciśnienie (Przełom nadciśnieniowy), Generalnie stosowane w stanach nagłych (furosemid działa po 3 minutach i.v. i po ½ h, Osoby z nadciśnieniem leczeni preparatami litu (przy zastosowaniu tiazydów dochodzi do kumulacji litu- wzrost reabsorbcji), Osoby z nadciśnieniem z kreatyniną powyżej 2 mg%

Diuretyki pętlowe działania niepożądane(7)

hipowolemia, spadek stęż Na, K, Ca, Mg, wzrost stęż. Kw moczowego, ototoksyczność i nefrotoksyczność, wzrost cholesterolu i LDL, reakcje nadwrażliwości

Antagoniści aldosteronu leki(2)

spironolakton, eplerenon

Anatgoniści aldosteronu wskazania(4)

obrzęki, hiperaldosteronizm pierwotny i wtórny, nadciśnienie, niewydolność serca NYHA III i IV w skojarzeniu z iACE i diuretykiem

Anatgoniści aldosteronu działania niepoż(5)

senność, ataksja, niewydolność nerek, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, działanie rakotórcze?

Pseudoantagoniści aldosteronu leki(2)

triamteren, amilorid

Pseudoantagoniści aldosteronu mechanizm

inhibitory kanału sodowego w kanaliku dalszym

Pseudoantagoniści aldosteronu wskazania

nadciśnienie, obrzęki w leczeniu skojarzonym z innymi diuretykami, aby zapobiegać hipokaliemii

Pseudoantagoniści aldosteronu działania niepoż

senność, ataksja, niewydolność nerek

triamteren

diuretyk, pseudoantagonista aldosteronu

amilorid

diuretyk, pseudoantagonista aldosteronu

spironolakton

diuretyk, antagonista aldosteronu

eplerenon

diuretyk, antagonista aldosteronu

furosemid

diuretyk pętlowy

torasemid

diuretyk pętlowy

bumetamid

diuretyk pętlowy

piretamid

diuretyk pętlowy

kwas etakrynowy

diuretyk pętlowy

hydrochlorotiazyd

diuretyk tiazydowy

chlorotiazyd

diuretyk tiazydowy

politiazyd

diuretyk tiazydowy

cyklotiazyd

diuretyk tiazydowy

indapamid

diuretyk tiazydopodobny

chlortalidon

diuretyk tiazydopodobny

klopamid

diuretyk tiazydopodobny

metolazon

diuretyk tiazydopodobny

quinetazon

diuretyk tiazydopodobny

Aliskiren

inhibitor reniny

enalkiren

inhibitor reniny

werapamil

bloker kanału wapniowego, pochodna fenyloalkiloaminy

gallopamil

bloker kanału wapniowego, pochodna fenyloalkiloaminy

diltiazem

bloker kanału wapniowego, pochodna benzotiazepiny

klentiazem

bloker kanału wapniowego, pochodna benzotiazepiny

nifedypina

bloker kanału wapniowego, pochodna krótkodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

nikardypina

bloker kanału wapniowego, pochodna krótkodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

nitrendypina

bloker kanału wapniowego, pochodna krótkodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

nisoldypina

bloker kanału wapniowego, pochodna krótkodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

nimodypina

bloker kanału wapniowego, pochodna krótkodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

isradypina

bloker kanału wapniowego, pochodna krótkodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

amlodypina

bloker kanału wapniowego, pochodna długodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

felodypina

bloker kanału wapniowego, pochodna długodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

lacydypina

bloker kanału wapniowego, pochodna długodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

nilwadypina

bloker kanału wapniowego, pochodna długodziałąjąca 1,4dihydropirydyny

werapamil, dilitiazem wskazania(4)

artymie nadkomorowe, migotanie przedsionków, chns, nadciśnieniem

pochodne 1,4 dihydropirydyny dz niepoż

tachykardia (nifedypina), bóle i zawroty głowy, zaczerwienienie twarzy, obrzęki kostek, hipotonia ortostatyczna, przerost dziąseł, krótko działające zwiększenie incydentów wieńcowych

pochodne 1,4 dihydropirydyny przeciwwskazania

NYHA III i IV, niestabilna CHNS i świeży zawał, ciąża i karmienie

werapamil, dilitiazem dz. niepożądane

bradykardia, spadek SV, blok AV, zaparcia

werapamil, dilitiazem przeciwwskazania

jak dla pochodnych dihydropirydyny + blok AV II i III st, zespół WPW, bradykardia, zespół chorej zatoki, stosowanie B-blokerów

blokery kanałów wpaniowych mechanizm

zablokowanie kanałów L=zmniejszenie stęż Ca w kom=zwiotczenie mięśni gładkich naczyń i depolaryzacja kom bodźcoprzewodzących serca=spadek cisnienia + zwolnienie przewodzenia

działanie Ca blokerów na nerki

zwiększają wydalanie sodu i wody, zwiększają ciśnienie wewnątrzkłębkowe

u kogo skuteczność Ca blokerów jest większa

u osób starszych i rasy czarnej

kiedy się zmniejsza aktywność Ca blokerów

przy wzroście aktywności reninowej osocza

działanie kliniczne pochodnych dihydropirydyny(4)

zwiększają rzut minutowy serca, rozszerzają tt obwodowe, zwiększają przepływ wieńcowy, hamują agregację płytek

wpływ werapamilu i dilitiazemu na serce

spadek częstości skurczów serca, hamująco na węzeł zatokowoprzed, hamują przewodzenie przed-kom, zmniejszają kurczliwość, też antyagregacyjnie

uradipil mechanizm

ośrodkowo na 5HT1a hamuje układ współczulny+działanie na ośrodkowe rec alfa2=spadek BP, obwodowo anatgonista alfa1 i słaby antagonista beta1=spadek zużycia tlenu przez serce, nie daje odruchowej tachykardii

urapidil dz niepoż

bóle głowy, zawroty głowy, suchość w ustach, zaburzenia pokarmowe, pocenie się, kołatanie serca

urapidil wskazanie

doraźne leczenie hipotensyjne

leki pierwszego rzutu w nadciśnieniu(5)

diuretyki, leki Badrenolityczne, blokujące kanały wapniowe, iACE, antagoniści rec AT1

leki dalszego rzutu w nadciśnieniu(11)

1. sympatykolityki, 2. sympatykolityki o działaniu ośrodkowym, 3. leki alfaadrenolityczne, 4. agoniści rec I, 5. leki działające bezpośrednio rozkurczająco na naczynia, 6. agoniści kanału K+, 7. gangliplegiki, 8. azotany, 9. Badrenomimetyki, 10. agoniści 5HT1a i alfa1, 11. agoniści D1

Agonista D1

fenoldopam

Fenoldopam mechanizm

selektywnie pobudza rec DA1 powodując wzrost cAMP=rozkurcz naczyń głównie nerkowych i trzewnych, nasilenie natriurezy

Fenoldopam zastosowanie

dożylnie w umiarkowanym i ciężkim nadciśnieniu(przełom), do obniżania ciśnienia przy operacjach na sercu

Ganglioplegiki leki(2)

trimetafan, mekamylamin

Ganglioplegiki mechanizm

blokują przekaźnictwo w zwojach układu współczulnego i przywspółczulnego gwałtowny efekt hipotensyjny, szybko tolerancja

Ganglioplegiki zastosowanie

stany nagłe nadciśnieniowe+operacje

Leki bezpośrednio rozszerzające naczynia(3)

hydralazyna, todralazyna, diazoksyd

Agoniści kanału K+ mechanizm

w wyniku aktywacji kanałów potasowych zależnych od ATP bezpośrednio wpływa na mięśnie gładkie i osłabia presyjne działanie amin katecholowych

Agoniści kanału K+ leki(3)

pinacidil, minoksydil, kromakalin

Azotany a sildenafil

nie można stosować do 24h po azotanach, bo one zwiększają cGMP, które rozkłada fosfodiesteraza, której viagra jest inhibitorem

Azotany mechanizm

wydzielanie NO=wzrost cGMP=zwiotczenie mięśni gładkich=rozkurcz naczyń

Które azotany uwalniają NO przy udziale grup SH

nitrogliceryna i monoazotan izosorbidu, grup SH nie potrzebują: nitroprusydek sodu i molsydomina

Azotany działanie

rozszerza żyły w małych dawkach, naczynia oporowe w średnich i tętnice w dużych dawkach, proporcjonalnie do dawki zmniejszają obciążenie wstępne i następcze, rozszerzają naczynia wieńcowe, redystrybucja przepływu do naczyń podwsierdziowych, znoszą ból dławicowy

Azotany działania dodatkowe

rozszerzenie naczyń w dławicy Prinzmetala, pobudzenie układu RAA, spadek agregacji i adhezji płytek, poprawa tolerancji wysiłku, rozkurcz m gładkich w innych narządach: moczowodach, drogach żółciowych

Azotany wskazania(6)

CHNS, ostra niewydolność serca, obrzęk płuc(łącznie z diuretykami), NT (w stanach nagłych lub pomocniczo), kolki nerkowe lub zółciowe, zatrucie kokainą lub adrenaliną

Azotany dz n

bóle głowy, uderzenia gorąca, zaczerwienienie twarzy i szyi, spadki ciśnienia, hipotonia ortostatyczna, tachykardia odruchowa, nudności, wymioty, tolerancja na azotany

Tolerancja na azotany rozwija się przy długotrwałym stosowaniu lub przy dużych dawkach podaj przyczyny

1. zużywanie grup SH w śródbłonku, 2. wzrost aktywności fosfodiesterazy i rozkład cGMP, 3. wzrost aktyw układu RAA i obj płynów, 4. nadtlenki unieczynniające NO, 5. wzrost katecholamin i wazopresyny, 6. wzrost stęż endoteliny 1 w ścianie naczyń jako adaptacja

Sposoby zapobiegania tolerancji na azotany

1. Podawanie zw z grupami SH: kaptopril, ACC, 2. podawanie przeciwutleniaczy: wit C, 3. zachowanie 12h przerwy między dawkami a długodziałające tylko rano

Nitroprusydek sodu charakterystyka, droga podania

najsilniej działający lek rozszerzający naczynia tętnicze i oporowe, wyłącznie pozajelitowo

Nitroprusydek sodu na co uważać

monitorować poziom rodanków, bo się do nich ropada i tworzy metHb oprócz tego nieznaczna tachy i aktyw RAA

Nitroprusydek sodu wskazania

wyłącznie stany nagłe!: tętniak rozwarstwiający aorty, ostra niewydolność serca, po operacjach kardio, przełom nadciśnieniowy

Molsidomina mechanizm

działa przez aktywny metabolit SIN1, antagonista wobec leukotrienów, nie potrzebuje grup SH, nie rozwija się tolerancja

Molsidomina przeciwskazania

wstrząs kardiogenny, spadek ciśnienia napełniania LV, niedociśnienie, jaskra, ostrożnie w świeżym zawale

pochodne 1,4 dihydropirydyny wskazania

nadciśnienie, CHNS, migrena, ch. Raynauda, achalazja przełyku